广谱选择性芽后除草剂,用于防除稗草、大穗看麦娘、辣蓼等禾本科及阔叶杂草,对水稻、普通小麦安全;无芽前除草活性,对稗草1.5~6.5叶期有效,2.5~3.5叶期以10g/hm²剂量可100%防除,3.5~4.5叶期增至20g/hm²可100%防除;对大鼠急性经口LD₅₀>5000mg/kg,小鼠急性经皮LD₅₀>2000mg/kg,对眼睛和皮肤无刺激,无致畸、致突变性,对水蚤和水藻低毒。
农药
合成路线:
- 步骤1(酰化反应):称取2,6-二羟基苯甲酸1.5g(10mmol)、乙酐10mL(0.1mol),加热至80℃搅拌反应3h;反应液倾入冰水中放置6h,过滤、自然干燥得2,6-二乙酰基氧基苯甲酸白色固体(2)2.1g。
- 步骤2(酯化反应):将上述固体(2)溶于5mL二氯甲烷,0℃下滴加1.5mL亚硫酰氯(2.0mmol)的二氯甲烷(5mL)溶液,室温反应2h后蒸出产物;将产物溶于5mL二氯甲烷,-20℃下滴加2.0g(10mmol)二苯甲酮肟的二氯甲烷溶液,-20℃反应4h;反应液倾入水中,乙醚萃取,碳酸氢钠水溶液洗涤,无水硫酸镁干燥,脱溶后硅胶柱色谱分离得产品(4)2.7g。
- 步骤3(缩合反应):将4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶(5)2.1g(9.6mmol)分批加入到化合物(4)2.0g(4.8mmol)和碳酸钾1.0g(7.2mmol)的DMF(5mL)混合物中,加热至80℃反应15h;反应液用水(10mL)稀释,乙醚萃取,碳酸钠水溶液洗涤,无水硫酸镁干燥,脱溶后硅胶柱色谱分离得嘧啶肟草醚1.5g,熔点128~130℃。