阿西咗眯（Ixazomib）是口服蛋白酶体抑制剂，用于治疗接受过治疗的多发性骨髓瘤患者，与来那度胺和地塞米松联用。它抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样（β5）、胱天蛋白酶样（β1）和胰蛋白酶样（β2）水解位点，IC50分别为3.4 nM、31 nM、3500 nM，可诱导自噬，具有时间依赖性可逆抑制特性，在体内外实验中显示更强肿瘤药效。
医药
路线1：
- 步骤：环境温度下将式Tb化合物的p二醇硼酸酯（5g）与浓盐酸（5mL）和硼酸（1.9g）二异丙醚（100mL）混合，搅拌5小时，过滤固体，用二异丙醚（25mL）洗涤，真空干燥得产物。
- 条件：20℃；5小时；二异丙醚溶剂；浓盐酸参与。
- 产率：86.5%。
- 参考文献：Patent: WO2018/158697, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 25
路线2：
- 步骤：将化合物VI（317mg，0.49mmol）溶于3mL MeOH和异丁基硼酸（247mg，2.43mmol）、正己烷（3mL）和1N HCl（1.2mL，1.2mmol）中搅拌过夜，TLC检测反应，甲醇相用MeOH（2×3mL）和正己烷（3mL）洗涤，水相用饱和盐水（3×5mL）洗涤，减压蒸馏除溶剂，柱色谱分离得产物。
- 条件：室温；过夜；甲醇、正己烷、水混合溶剂；1N HCl参与。
- 产率：76.5%。
- 参考文献：Patent: CN106916177, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0156; 0165; 0166
路线3：
- 步骤：氩气下将频哪醇氨基硼酸酯S43溶解在CH₂Cl₂（5mL）中，干冰/丙酮浴冷却至-78℃，逐滴加入BCl₃（0.6mL，1.0M CH₂Cl₂溶液，3.0当量），-78℃搅拌1小时，温热至室温真空除挥发物，加无水甲醇（5mL）搅拌10分钟后真空除甲醇，重复三次，制备型反相HPLC纯化得产物。
- 条件：-78℃；氩气保护；二氯甲烷溶剂；BCl₃参与；HPLC纯化（10-60% CH₃CN/H₂O，含0.1% TFA，35分钟）。
- 产率：23.0mg（2步，32%）。
- 参考文献：Patent: CN106608883, 2017, A; Patent: WO2018/175173, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 93; 95-96
