4-甲基-1H-苯并咪唑-2-甲酸主要用于酰胺偶联反应，无需进一步纯化即可用于后续反应。
医药
路线1：以(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲醇为原料合成
- 步骤: 向(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲醇(0.84g, 5.18mmol)在水(10mL)中的悬浮液中加入2M Na₂CO₃溶液(10mL)；向混合物中缓慢滴加0.1M KMnO₄溶液(1.4g, 8.8mmol)；将反应混合物加热至100℃并保持2小时，反应完成后趁热过滤；冷却滤液并用3N乙酸酸化；过滤收集生成的固体，用水洗涤后真空干燥，得到粗品4-甲基-1H-苯并咪唑-2-羧酸(0.56g, 产率62%)，无需进一步纯化即可用于下一步反应；将上述羧酸(111.6mg, 0.63mmol)悬浮于DMF(3mL)中，加入CDI(108.9mg, 0.67mmol)，混合物搅拌1小时；随后加入甲基哌嗪(80μL)，反应混合物在室温下继续搅拌16小时；反应完成后，将混合物倒入水(50mL)中，用二氯甲烷萃取；合并有机相，减压浓缩，残余物通过硅胶柱层析纯化(硅胶10g；洗脱剂:1-8%甲醇(含2M NH₃)/二氯甲烷)，得到白色固体产物124.3mg(产率76%)。
- 条件: 水、100℃、2小时；室温、16小时
- 收率: 62%(第一步)；76%(酰胺偶联步骤)
- 参考文献: Patent: WO2004/22060, 2004, A2. Location in patent: Page/Page column 33-34
