1308672-74-3 索凡替尼

索凡替尼是一种口服的血管生成抑制剂，适用于治疗多种肿瘤（如NETs、甲状腺癌、胆管癌和软组织肉瘤），在中国于2020年12月获批用于晚期分化良好的胰腺外NET，在USFDA拥有快速通道和孤儿药指定，具有抗肿瘤活性和可控毒性。

医药

合成路线：使用三乙胺和2,2,2-三氟乙醇（TFE）作为溶剂，室温处理磺酰氯358后氢化得到苯胺360；苯胺360在微波条件下经DBU生成中间体亚磺酰基，与商业二胺361发生亲核攻击生成磺胺362；二氯代嘧啶363与羟基吲哚364经取代反应生成二芳基醚365；二芳基醚365在酸性条件下与胺362发生第二次取代反应，产物经水溶液碱处理最终生成索凡替尼，总产率50%。