5424-01-1 3-氨基吡嗪-2-羧酸

该物质WGK Germany为3，属于存储类别11 - 可燃固体，海关编码29339990。危险类别为严重眼损伤类别1，危险标志GHS07，具有刺激性，可能造成严重眼损伤、皮肤刺激和呼吸道刺激。需采取防护措施：避免吸入，避免与皮肤和眼睛接触，如接触眼睛立即用大量水冲洗并就医，防护措施包括P261（避免吸入粉尘/烟雾）和P305+P351+P338（如进入眼睛，立即用大量水冲洗并寻求医疗建议）。

用作有机合成中间体；是利尿药氨氯吡唑中间体

医药

路线1：以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为原料合成

• 步骤：在氮气保护下，将3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯（2.08g，13.6mmol）悬浮于甲醇（40mL）中，加入1N氢氧化钠水溶液（30mL）处理；将反应混合物升温至室温并搅拌50分钟；随后，在减压条件下部分蒸除甲醇（约45mL）；将所得混合物置于冰水浴中冷却，并缓慢加入1N盐酸水溶液（70mL），初始为溶液状态，随酸加入逐渐有沉淀生成；通过过滤收集固体产物，用水（3×10mL）洗涤，最后在真空下干燥，得到1.48g目标产物3-氨基吡嗪-2-羧酸。
• 条件：氮气保护；甲醇、1N氢氧化钠水溶液、1N盐酸水溶液；室温搅拌50分钟；减压蒸除甲醇（约45mL）；冰水浴冷却
• 收率：1.48g
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, #7, p.2320-2330；[2] Patent: WO2013/169907, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 44