78755-81-4 氟马西尼

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:2，RTECS号:NI2922170，海关编码:2933997500，存储类别:11 - 可燃固体，毒性：小鼠腹腔注射LD50 4000mg/kg、口服4300mg/kg；大鼠腹腔注射LD50 1360mg/kg、口服6000mg/kg（Hunkeler）。

中枢神经系统兴奋药；作为苯并二氮杂䓬类药物拮抗剂，用于对抗其超剂量使用后的镇静作用及定向障碍，具有抗惊厥、抗癫痫作用，还可用于氟烷麻醉恢复期、酒精中毒肝硬化脑病及原因不明神志丧失的诊断；临床用于中止苯二氮䓬类诱导及维持的全身麻醉、逆转中毒、诊断中毒及救治肝昏迷。

医药

路线1：

• 步骤1：5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中，用30%过氧化氢氧化，得黄色固体的6-氟靛红酸酐，收率82%；
• 步骤2：6-氟靛红酸酐与肌氨酸（N-甲基甘氨酸）在二甲亚砜中，于100℃反应，得化合物(Ⅰ)，收率80%；
• 步骤3：化合物(Ⅰ)在氯仿中，N,N-二甲基苯胺存在下，与三氯氧磷回流氯化，得化合物(Ⅱ)；
• 步骤4：化合物(Ⅱ)经处理后，在二甲基甲酰胺中，叔丁醇钠存在下，与氰基醋酸乙酯反应，得氟马西尼，收率40%，熔点200～203℃。

路线2：

• 步骤1：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸与N-甲基甘氨酸环合，生成化合物(Ⅲ)；
• 步骤2：化合物(Ⅲ)与2-氰基乙酸乙酯环合，得到氟马西尼。