西酞普兰是选择性五羟色胺回收抑制剂,用于治疗抑郁症及伴随焦虑症状的老年抑郁症患者,尤其适用于老年人群体;也可用于抗抑郁治疗,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小,对胆碱能毒蕈碱受体、组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。
医药
路线1:
- 步骤1:将氢化钠(溶于矿物油)通氮气情况下溶于二甲亚砜,得到亚磺酰甲基钠溶液。
- 步骤2:冷却,滴入1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-S-异苯并呋喃腈的二甲亚砜溶液,反应一定时间。
- 步骤3:加入3-二甲氨基丙基氯的二甲亚砜溶液。
- 步骤4:将反应液放入冰水,用乙醚提取;乙醚提取液用乙酸水溶液提取;乙酸水溶液提取液用氢氧化钠碱化后,再用乙醚提取;乙醚提取液经水洗、干燥、活性脱色、真空浓缩、蒸馏即得西酞普兰。
路线2:
- 步骤1:在通氮气和60-70℃下,将21g 50%的氢化钠(溶于矿物油)溶于90ml二甲亚砜,得到甲亚磺酰甲基钠溶液。
- 步骤2:在冷却下,滴入96g的1-(4-氟苯基)-1二氢-S-异苯并呋喃腈溶于150ml二甲亚砜的溶液,保持反应液的温度为25℃,加毕,在室温下搅拌10min。
- 步骤3:快速加入53g的3-二甲氨基丙基氯溶于25ml二甲亚砜的溶液,加热至40℃,保持50min。
- 步骤4:将反应液倾入冰水,用乙醚提取;乙醚提取液用20%乙酸水溶液提取;乙酸水溶液提取液用10mol/L氢氧化钠碱化后,再用乙醚提取;乙醚提取液水洗数次后,用无水碳酸钾干燥,活性脱色真空浓缩;剩余物为油状物(80g),真空蒸馏后得56g西酞普兰。