376348-65-1 马拉维若

中文名称: 马拉维若
英文名称: Maraviroc
CAS号
分子式: C₂₉H₄₁F₂N₅O
分子量: 513.67
类别: 杂环化合物
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 马拉维若
英文名: Maraviroc
CAS号: 376348-65-1
分子式: C29H41F2N5O
分子量: 513.67
中文别名: 马拉维诺; 马拉韦若; 马拉韦罗; 4,4-二氟-N-[(1S)-3-[(1R,5S)-3-(3-甲基-5-异丙基-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基]-1-苯基丙基]环己烷-1-甲酰胺; 4,4-二氟-N-((S)-3-((1R,3R,5S)-3-(3-异丙基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-1-苯基丙基)环己烷-1-酰胺
英文别名: UK-427857; 4,4-Difluoro-N-[(1S)-3-[(1R,5S)-3-(3-methyl-5-propan-2-yl-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-1-phenylpropyl]cyclohexane-1-carboxamide; 4,4-Difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide; maroviroc

物化属性

LogP: 3.60
Num. H-bond acceptors: 6.0
Num. H-bond donors: 1.0
PSA: 63.05 Å²
外观: 白色至类白色固体或粉末，具吸湿性
密度: 1.29±0.1 g/cm³
折射率: 1.628
旋光度: [α]-15/D
溶解度: 溶于甲醇、氯仿；二甲基亚砜：>30mg/mL
熔点: 187-197 °C
稳定性: 可在-20°C的DMSO溶液中储存长达3个月
精确质量: 513.327942
酸度系数(pKa): 7.3 (25℃)

安全信息

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险性质：否。WGK Germany:1。存储类别:11 - 可燃固体。毒害物质数据:376348-65-1(Hazardous Substances Data)

生产及用途

用途与制备

广谱抗HIV药物；2007年8月6日由美国食品药品监督管理局批准上市的抗HIV新药，由辉瑞公司开发研制，是一种CCR5受体拮抗剂，通过阻断HIV感染的必经途径CCR5受体发挥作用；作为CCR5拮抗剂，作用于MIP-1α、MIP-1β和RANTES，无细胞试验中IC50分别为3.3 nM、7.2 nM和5.2 nM；抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP结合到HEK-293细胞膜上，抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配，低纳摩尔浓度时有效作用于HIV-1 Ba-L，抑制所有200种假型病毒，平均IC90为13.7 nM；作用于大鼠半衰期为0.9小时，犬类为2.3小时，犬类口服2 mg/kg后1.5小时达Cmax 256 ng/ml，生物有效性40%，大鼠约30%给药剂量从肠道吸收；雌性RAG-hu小鼠阴道用Maraviroc凝胶后可完全免受HIV-1感染，CD4 T细胞水平稳定

生命科学;医药

词条详情加载中…