- 化学合成;2. 作为糖皮质激素用于治疗眼睑和球结膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前节的炎症等对皮质类固醇敏感性的炎症(如季节性过敏性结膜炎、虹膜炎等);3. 治疗各种眼部手术后的术后炎症;4. 治疗干眼症。
医药
路线1:11β,17α-2羟基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧基(3)的制备
- 步骤: 泼尼松龙(2)、四氢呋喃及甲醇混合,室温搅拌溶解后,加入高碘酸钠溶于水形成的溶液,继续搅拌2h,析出固体。
- 条件: 减压蒸除四氢呋喃及甲醇,抽滤,水洗,烘干。
路线2:17α-乙氧羰基氧基-11β-羟基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧基乙基碳酸酐(4)的制备
- 步骤: 将化合物3、二氯甲烷及三乙胺混合,冰盐浴冷却至内温-5℃,滴加氯甲酸乙酯溶于二氯甲烷的溶液,0℃以下滴完,慢慢升温,室温反应1h。
- 条件: 抽滤,滤液依次用碳酸氢钠溶液、盐酸和水洗涤,无水硫酸镁干燥,过滤,减压回收二氯甲烷,残余物用四氢呋喃-正己烷重结晶。
路线3:17α-乙氧羰基氧基-11β-羟基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧基钠(5)的制备
- 步骤: 化合物4、四氢呋喃及乙醇混合,室温搅拌溶解后,加入碳酸钠溶液,加热回流5h。
- 条件: 减压蒸除溶剂至干,余物加水,搅拌1h,抽滤,烘干。
路线4:氯替泼诺的合成
- 步骤: 钠盐与六甲基磷酰三胺混合,机械搅拌,室温滴加氯碘甲烷,滴毕继续反应3h。
- 条件: 用乙酸乙酯稀释反应液,依次用硫代硫酸钠溶液、碳酸氢钠溶液和水洗涤,无水硫酸镁干燥,过滤,减压回收乙酸乙酯,余物用四氢呋喃-正己烷重结晶。