319442-18-7 4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-羧酸乙酯

作为医药中间体，用于相关药物合成。

医药

路线1：

• 步骤：将4-羟基噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-羧酸乙酯（3g，13.38mmol）在三氯氧化磷（40mL）中，105℃加热5小时；反应完成后真空浓缩，加入甲苯并真空蒸发溶剂，硅胶柱色谱（乙酸乙酯/石油醚1:2洗脱）纯化得2.7g（83%）产物。
• 条件：105℃，5小时；
• 收率：83%；
• 参考文献：US2015/57260（2015）、WO2015/25026（2015）。

路线2：

• 步骤：将4-氧代-3,4-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-羧酸乙酯（2.6g，11.6mmol）溶于磷酰氯（20mL），105℃搅拌过夜；减压浓缩除磷酰氯，加甲苯蒸发，DCM溶解后经硅胶垫过滤得2.25g（80%）产物。
• 条件：105℃，过夜；
• 收率：80%；
• 参考文献：WO2012/30894（2012）。