912545-86-9 3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII,WGK Germany 3,海关编码2934999090,存储类别6.1C(可燃,急性毒性类别3,毒性化合物或引起慢性影响的化合物),危险性类别急性毒性类别3经口,危害水生环境-长期危害类别4。
用途与制备
SAG是有效的Smo受体激动剂(EC50=3 nM;Kd=59 nM),可激活Hedgehog信号通路并抵消Cyclopamine对Smo的抑制作用。体外研究中,0.1 nM-100 μM浓度下30小时诱导Shh-LIGHT2细胞荧光素酶表达,1-1000 nM浓度下1小时与BODIPY-cyclopamine竞争结合Smo,抑制ShhN诱导的通路激活,250 nM浓度下48小时增加SMO mRNA和蛋白表达及CAXII mRNA表达,24小时促进MDAMB231细胞迁移。体内研究中,1.0 mM浓度在CD-1小鼠中诱导骨生成,15-20 mg/kg腹腔注射剂量在孕鼠中诱导前轴多指畸形,增加胚胎肢体芽中Gli1和Gli2 mRNA表达。
生命科学