地法替尼是FAK磷酸化抑制剂，作为VS-6766（RAF/MEK抑制剂）联合疗法用于治疗复发性低级别浆液性卵巢癌（LGSOC）；体外抑制pFAK (Tyr397)表达，与紫杉醇或Y15协同作用；体内增强紫杉醇对肿瘤生长的抑制。
生命科学; 医药
路线1：
- 步骤：将B20（0.3mmol）、B2（0.3mmol）和二异丙基乙胺（0.9mmol）在1:1（v:v）的1,1-二氯乙烷（DCE）/叔丁醇混合溶剂中混合，80℃反应9小时，冷却至25℃后继续反应20小时，用9:1（v:v）乙醚/乙醇处理，收集固体并用水洗涤，得到产物15。
- 条件：反应温度80℃（主反应），后处理温度25℃；溶剂为1,1-二氯乙烷与叔丁醇混合液（1:1 v:v），后处理溶剂为乙醚与乙醇混合液（9:1 v:v）。
- 收率：78%（0.23mmol产物）。
- 表征：HPLC（KDC 10-90）保留时间3.526分钟；1H NMR（500MHz，d6-DMSO）δppm 9.83（s,1H）、8.69（d,J=2.59Hz,1H）、8.58（d,J=2.59Hz,1H）、8.31（s,1H）、8.20（d,J=4.67Hz,1H）、7.58-7.70（m,3H）、7.41（t,J=5.18Hz,1H）、5.00（d,J=5.18Hz,2H）、3.23（s,3H）、3.20（s,3H）、2.75（d,J=4.15Hz,3H）。
- 参考文献：[1] Patent: US2009/54395, 2009, A1, Page/Page column 53。
