4,6-二氯哒嗪-3-羧酸乙酯用作有机中间体，在医药领域可作为合成多种药物（如抗生素、抗癌药物）的原料；在农药领域可作为杀虫剂、杀菌剂等；在染料领域可作为染料合成的原料。
医药; 农药; 染料
合成路线1
- 原料：Int2（4,6-二羟基哒嗪-3-羧酸乙酯，3.77g，20.47mmol）、三氯氧化磷（38mL，408mmol）
- 步骤：在氮气保护下，向装有Int2的350mL Schlenk烧瓶中加入三氯氧化磷，密封后加热至100℃并维持3.5小时；反应完成后冷却至室温，减压蒸馏去除过量三氯氧化磷；将粗产物溶解于氯仿中，浓缩后倒入冰水中，用乙酸乙酯洗涤，分离有机层和水层，水层用乙酸乙酯萃取三次；合并有机层，依次用水洗涤两次、饱和氯化钠水溶液洗涤一次，经无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩后，通过自动柱色谱法（洗脱剂：5-90%乙酸乙酯/己烷梯度）纯化，得到Int3（4,6-二氯哒嗪-3-羧酸乙酯）
- 收率：3.64g（16.3mmol）
- 表征：1H NMR（400MHz，CDCl3）δ 7.7（s, 1H），4.55（qd, J=7.1,1.1Hz, 2H），1.46（td, J=7.2,0.9Hz, 3H）；LC保留时间0.79分钟；MS（EI）m/z：221（MH+）
- 参考文献：[1] Patent: WO2014/74661, 2014, A1. Paragraph 00162；[2] Patent: WO2015/123453, 2015, A1. Paragraph 0177；[3] Patent: US2004/77653, 2004, A1. Page 18；[4] Patent: WO2018/183649, 2018, A1. Page/Page column 18
