63131-29-3 4-氟苯甲酰乙酸甲酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码29183000，存储类别10 - 可燃性液体。

4-氟苯甲酰乙酸甲酯为酯类衍生物，是医药中间体，可用于制备顺式-3-氨基-2-芳基吡咯烷衍生物（如(顺式)-1-乙酰基-2-(4-氟苯基)-3-氨基吡咯烷盐酸盐），该类衍生物是用途广泛的药物中间体，含此类核心结构的化合物具神经激肽受体（NK-1）拮抗剂活性。

医药

路线1：一步反应合成

• 步骤: 在干燥反应瓶中加入无水四氢呋喃（540毫升）、碳酸二甲酯（235.2克，2.61摩尔）和钠氢（130.5克，3.263摩尔，60%），混合液加热至回流状态，缓慢滴加对氟苯乙酮(180.3克,1.305摩尔)的无水四氢呋喃（180毫升）溶液，4小时内滴加完毕，继续回流0.5小时；TLC监控反应毕，冷却至0℃，滴加90毫升甲醇和270毫升四氢呋喃混合溶液淬灭过量钠氢；将反应液倒入饱和氯化铵和冰的混合液中，用盐酸调节pH=3，乙酸乙酯萃取，分别用水、食盐水洗涤，干燥，减压浓缩得粗品（292.9g，100%）油状物。
• 条件: 回流温度，TLC监控（展开剂：乙酸乙酯:石油醚体积比=1:6，Rf=0.3），淬灭温度0℃，减压浓缩。