37091-66-0 阿洛西林

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成，医药中间体；主要用于敏感革兰阳性菌及阴性菌所致感染（如败血症、脑膜炎、心内膜炎等）、铜绿假单胞菌感染，与氨基糖苷类抗生素有协同作用。

医药中间体；抗菌药物（用于临床感染治疗）

路线1：阿洛西林酸及阿洛西林制备

• 阿洛西林酸制备：
  • 原料：氨苄西林三水合物、1-氯羰基-2-咪唑烷酮、三乙胺、丙酮、水、二恶烷、四氢呋喃、盐酸等。
  • 步骤：
    1. 室温下将30份氨苄西林三水合物加入含60份丙酮、250份水、5份二恶烷和四氢呋喃的反应容器，搅拌均匀；
    2. 降温至10-15℃，滴加9份三乙胺至溶液澄清；
    3. 继续降温至5-10℃，缓慢加入10.92份1-氯羰基-2-咪唑烷酮，搅拌反应3h；
    4. 加入盐酸调节pH至3-4，于3-5℃结晶沉淀；
    5. 过滤，沉淀用丙酮冲洗，真空干燥得阿洛西林酸。
  • 条件：反应温度5-15℃，反应时间3h；
  • 收率：99.5%（阿洛西林酸）。
• 阿洛西林制备：
  • 原料：阿洛西林酸、3%NaOH溶液等。
  • 步骤：
    1. 纯化水75ml，冷却至10℃以下，加入阿洛西林酸10g，滴加3%NaOH溶液调pH至9-10至全溶；
    2. 过滤，滤液冻干（-40~-45℃预冻2h，真空度10Pa以下冻干14h）得阿洛西林。
  • 收率：98.1%（阿洛西林）。
• 参考文献：CN105753886, 2016, A；European Journal of Medicinal Chemistry, 1982, vol.17, #1, p.59-63；CN105777778, 2016, A。