3543-74-6 5-(双(2-羟乙基)氨基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯

急性毒性 类别3（经口），致癌性 类别2，生殖细胞致突变性 类别2，生殖毒性 类别2；存储类别6.1D - 不可燃性，急性毒性 类别3；WGK Germany: WGK 3；海关编码:2933998350。

是合成盐酸苯达莫司汀的中间体。盐酸苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski及其同事研制成功，最初目的是使一种烷基化氮芥连接1个嘌呤以及氨基酸。

医药

路线1：将5-氨基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯（II）加入水和醋酸中，冷却后加入环氧乙烷，在0-5℃搅拌5小时，升温至20-25℃搅拌18小时，加入二氯甲烷和碳酸钾水溶液，分层后有机层经洗涤、真空浓缩、丙酮溶解冷却过滤干燥得产品，收率78.53%。路线2：将5-氨基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯（II）加入2-溴乙醇、乙腈和碳酸钙，加热回流34-38小时，冷却过滤，滤液经洗涤、真空浓缩、乙酸乙酯溶解冷却过滤干燥得产品，收率56.3%。路线3：将5-氨基-1-甲基-1H-2-苯并咪唑丁酸甲酯加入冰醋酸和水，降温后加入环氧乙烷，自然升温至室温反应10小时，加入二氯甲烷和碳酸钠，过滤干燥得产品，收率85.5%。