58957-92-9 依达比星

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 2，WGK Germany:3，RTECS号HB7877000，非危险化学品。

抗肿瘤药，适用于成人急性非淋巴细胞性白血病、急性髓细胞性白血病和儿童急性淋巴细胞性白血病，也可用于霍奇金淋巴瘤及非霍奇金淋巴瘤的慢性进展型、晚期乳腺癌等，具有抑制肿瘤生长、抗乳腺癌的作用，用于急性骨髓性白血病。

医药

路线1：

• 步骤1：-40℃和氩气保护下，将化合物((-)-Ⅱ)(159mg，0.29mmol)和0.8g4A分子筛悬浮于12ml二氯甲烷和10ml乙醚的混合液中，加入TMSOTf(0.12ml，0.62mmol)；0℃搅拌1h，冷却至-15℃，加入化合物(+)-(I)(85mg，0.23mmol)溶于25ml二氯甲烷的溶液，-15℃搅拌5h；反应液倾入150ml饱和碳酸氢钠和80ml乙酸乙酯混合液，分出有机层，饱和盐水(2×50ml)洗，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液真空浓缩，短硅胶柱用乙酸乙酯-苯(1:4)洗脱，得170mg化合物(-)-(Ⅲ)，收率99.5%。
• 步骤2：化合物(-)-(Ⅲ)(189.0mg，0.25mmol)溶于1.5ml二氯甲烷，0℃、搅拌及氩气保护下，加入2.5ml 0.1mol/L氢氧化钠溶液，0℃搅拌30min；加入冰乙酸至亮橙色，加入150ml乙酸乙酯和150ml饱和盐水，分出有机层，饱和盐水(2×50ml)洗，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压浓缩；剩余物硅胶柱层析，二氯甲烷-丙酮(9:1)洗脱，得120mg化合物(+)-(Ⅳ)，收率83%，熔点151～153℃，[α]D20+190°(C=0.10，二氧六环)。
• 步骤3：化合物(+)-(Ⅳ)(95.7mg，0.17mmol)溶于20ml 0.1mol/L氢氧化钠溶液，室温和氩气保护下搅拌20min；5mol/L盐酸调至Ph=8，氯仿提取至无橙色(约5×70ml)，合并提取液，50ml水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩；剩余物溶于小量氯仿和甲醇(9:1)混合液，加入0.25mol/L氯化氢的甲醇溶液至Ph=3～5，加入30ml乙醚，得69.7mg橙色粉末状盐酸伊达比星，收率77%。