阿巴卡韦是一种核苷类逆转录酶抑制剂，为无活性前药，在人体内转化为活性代谢产物三磷酸卡波韦，抑制HIV逆转录酶活性，终止病毒DNA复制；与其他核苷类逆转录酶抑制剂（如拉米夫定、齐多夫定等）合用有协同或相加作用，适用于与其他抗病毒药物联用治疗HIV感染；对细胞色素P450酶无影响，耐药性产生较慢，一日2次给药便利。
医药
路线1：
- 乙酰氨基环己-2-烯甲醇乙酸酯与氢氧化钡八水合物在氮气保护下于水中反应，二氧化碳中和后过滤浓缩；产物与2-氨基4,6-二氯嘧啶、三乙胺在正丁醇中反应，加盐酸浓缩，溶于氯仿过滤，柱层析分离；分离产物与乙酸钠三水合物溶于乙酸水溶液，加入4-氯苯重氮盐酸盐等形成的冷溶液，过滤得沉淀；沉淀悬浮于乙醇，加乙酸水溶液，氮气下回流并分批加锌粉反应，过滤浓缩后柱层析得4-[(2,5-二氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-环己烯-1-甲醇；该产物溶于乙酸二乙氧基甲酯回流，蒸出溶剂后加二氧六环和盐酸，室温搅拌冷却，氢氧化钠中和至pH=7，氯仿/甲醇提取，干燥浓缩后柱层析得4-(2-氨基-6-氯-9-N-嘌呤-9-基)-2-环己烯-1-甲醇；产物溶于乙醇加环丙胺，氮气下反应6h，浓缩后加氯仿和饱和碳酸氢钠溶液，提取浓缩柱层析得产物。
路线2（推荐文献[8,10,25]）：
- (1a,3B,4a)-(+-)-3-溴-4-羟基环戊烷甲醇（030-2）的制备：二甲基亚砜与三氯甲烷混合，0℃滴加溴代三甲基硅烷，搅拌3h后滴加环戊-6-烯羧酸的三氯甲烷溶液，加二异丙基乙胺回流12h，稀释后水洗、盐水洗，干燥过滤浓缩得030-1；030-1溶于干燥THF，氩气保护下-25℃滴加双(2-甲氧基乙氧基)二氢化铝钠的甲苯溶液，反应后加水、NaOH水溶液，过滤稀释后提取，干燥过滤浓缩得030-2粗品（收率94%）。
- (1a,3a,5a)-6-氧杂双环[3,1,0]己烷-3-甲醇（030-3）的制备：030-2粗品溶于甲醇，加K2CO3搅拌反应12h，过滤浓缩后柱层析纯化得030-3（收率35%）。
- (1S)-顺式-4-羟基-2-环戊烯-1-甲醇双乙酸酯（030-5）的制备：(1S,2R)-去甲麻黄碱的苯/THF溶液0℃滴加丁基锂己烷溶液，搅拌30min后滴加030-3的THF溶液，室温反应过夜，加甲醇过滤浓缩后柱层析得030-4（收率57%）；030-4、乙酸酐、DMAP的吡啶溶液25℃搅拌反应12h，稀释后水洗、NH4CL水溶液洗、盐水洗，干燥过滤浓缩后柱层析得030-5（收率97%）。
- 2-氨基-6-(环丙氨基)9H-嘌呤（030-8）的制备：2-氨基-6-氯嘌呤与甲醇、环丙胺混合回流28h，降温后蒸出过量环丙胺和溶剂，溶解后加K2CO3冷至0~5℃搅拌30min，过滤浓缩干燥得030-8（收率78.8%）。
- 阿巴卡韦（030）的合成：030-8、碳酸铯与干燥DMSO在N2保护下60℃搅拌2h，冷至室温后加四(三苯基磷)合钯和030-5的DMSO溶液，65℃搅拌反应2.25h；加甲醇和K2CO340℃搅拌45min，过滤后真空蒸发至小体积，捣磨后柱层析纯化得030（收率26.8%）。
