1038915-60-4 尼拉帕尼

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

作为PARP抑制剂，抑制DNA修复，用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的治疗，以及对铂类化疗药物完全或部分响应的成人患者的维持治疗。

医药

合成路线：以3-甲基-2-硝基苯甲酸为起始原料，经以下步骤合成：

• 步骤1：酯化、溴代后氧化得到3-甲酰基-2-硝基苯甲酸甲酯(2)；
• 步骤2：2与3在乙醇回流条件下反应形成希夫氏碱，进而在叠氮化钠作用下环合得到2-{4-［1-(叔丁氧基羰基)哌啶-3-基］苯基}-2H-吲唑-7-羧酸甲酯(4)；
• 步骤3：4经氨化得到2-{4-［1-(叔丁氧基羰基)哌啶-3-基］苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(5)；
• 步骤4：5经酸解脱去Boc保护基得到2-［4-(3-哌啶基)苯基］-2H-吲唑-7-甲酰胺(6)；
• 步骤5：6经手性拆分得到niraparib。