106266-06-2 利培酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号3249，危险等级6.1(a)，包装类别II，海关编码29333990，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3），经口急性毒性类别3，RTECS号UV1164800，毒害物质数据106266-06-2，LD50数据（mg/kg）：静脉注射雄性、雌性小鼠、大鼠、狗分别为29.7、26.9、34.3、35.4、14.1、18.3；口服分别为82.1、63.1、113、56.6、18.3、18.3（Janssen, 1988），危险标志GHS06，危险性描述H301，防范说明P301+P310。

抗精神失常药，用于急慢性精神分裂症；作为5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺D2受体拮抗剂，对阳性症状（幻觉、思维紊乱等）和阴性症状（反应迟钝、情绪淡漠等）有效，可减轻相关情感症状（抑郁、焦虑等），且能降低精神分裂症复发率。

医药

路线1：以3-（2-氯乙基）-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐和6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑碱为原料，在碳酸钠作用下，于乙腈中加热回流32小时，经后处理得利培酮，收率81%。 路线2：以3-{2-[4-(6-氟苯并[d]异恶唑-3-基)-哌啶-1-基]-乙烯基}-2-甲基-6,7,8,9-四氢-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮为原料，在氰基硼氢化钠和醋酸作用下，于乙醇中室温反应2.5小时，经后处理得利培酮，收率70.9%。 路线3：以3-（2-氯乙基）-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑碱为原料，在碳酸钠作用下，于甲醇中73-75℃反应4-4.5小时，经后处理得利培酮，收率92.8%。 路线4：通过多步合成，包括4-甲酰氯-1-乙酰基哌啶与间二氟苯酰化、盐酸水解、羟胺反应、碱催化环合得到苯并异噁唑衍生物，再与3-氯乙基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮盐酸盐在碳酸钠和碘化钾作用下，于二甲基甲酰胺中85-90℃反应，得利培酮，收率46%。