57149-07-2 盐酸萘哌地尔

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号3077，WGK Germany:3，RTECS号TL9336500，海关编码29335990，存储类别11 - 可燃固体，毒性LD50（小鼠、大鼠口服）1.3、6.4 g/kg。

血管扩张药，用于治疗轻、中度原发性高血压；作为α-受体阻滞剂，用于治疗良性前列腺增生症（BPH）引起的尿路梗阻症状，如尿频、尿急、夜尿频繁、排尿不完全等，尤其适用于高血压伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生的患者。

医药

合成路线 1（1. 合成：57149-07-2）

• 步骤：向2-（（1-萘氧基）甲基）环氧乙烷（100mg，0.50mmol）的乙醇（1mL）溶液中加入4-（2-甲氧基苯基）哌嗪（95μL，0.60mmol），回流搅拌1小时，减压浓缩后硅胶柱色谱纯化得产物。
• 条件：回流1小时；
• 收率：100%；
• 参考文献：[1] Patent: US2015/353473, 2015, A1. [2] Patent: JP6041303, 2016, B2. [3] Journal of Organic Chemistry, 2007, vol. 72, #10, p. 3713-3722. [4] Patent: US3997666, 1976, A

合成路线 2（改进工艺）

• 步骤：
  1. α-萘酚和四丁基溴化铵加到环氧氯丙烷中，搅拌反应，滴加氢氧化钠水溶液（控制温度≤110℃），后处理得3-(1-萘氧基)-1,2-环氧丙烷；
  2. 将该产物和1-(2-甲氧苯基)哌嗪加到乙醇中，回流反应，冷却、过滤、干燥、重结晶得萘哌地尔。
• 收率：总收率72.3%（改进工艺）；
• 溶剂：氯仿和水（非均相溶剂，碳酸钾作用下）；精制溶剂：丙酮和水混合溶剂。