6127-18-0 4-溴-2-甲基-1H-吲哚

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成

化学合成

路线1：

• 步骤: 向中间体3（7.0g，20.1mmol）的MeOH（80mL）和水（40mL）溶液中加入NaOH（4.01g，0.1mol），50℃搅拌6小时；冷却后真空浓缩，DCM（3×50mL）萃取，合并有机层经水和盐水洗涤，无水MgSO₄干燥，真空浓缩后快速色谱法（硅胶，石油醚/乙酸乙酯=5:1）纯化，得4-溴-2-甲基-1H-吲哚。
• 条件: With water; sodium hydroxide In methanol at 50℃; for 6 h
• 收率: 71%
• 参考文献: [1] Patent: WO2014/15291, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 186; 187 [2] Patent: US2010/160647, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 18-19 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, #24, p. 9480 - 9497

路线2：

• 步骤: 将2-(2-溴苯基)-3-甲基-2H-氮丙啶（758mg，3.61mmol）的二甲苯（20mL）溶液在160℃下搅拌168小时；反应混合物真空浓缩，经SiO₂色谱法（石油醚/EtOAc=10:1洗脱）纯化，得4-溴-2-甲基-1H-吲哚。
• 条件: at 160℃; for 168 h
• 收率: 75.5%
• 参考文献: [1] Journal of the American Chemical Society, 2006, vol. 128, #4, p. 1058 - 1059 [2] Patent: WO2013/26914, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 110