3-氰基-4-异丙氧基苯甲酸是一种有用的试剂，用于制备氰环氧二唑取代的氮杂环，作为鞘磷酸受体S1P1和S1P5的保留s1p3的激动剂，用于治疗多发性硬化症及其药代动力学和副作用。双芳基恶二唑作为S1P1受体激动剂的制备剂和SAR。
医药
路线1：3-氰基-4-异丙氧基苯甲酸甲酯水解法
- 原料：3-氰基-4-异丙氧基苯甲酸甲酯（85，7.0g，315mmol）
- 步骤：向搅拌的3-氰基-4-异丙氧基苯甲酸甲酯在乙醇（30mL）和THF（30mL）的混合溶液中加入2M氢氧化钠（20mL，41mmol），室温搅拌4小时；反应完成后，真空浓缩去除有机溶剂，残余物用水（100mL）稀释，用2N HCl酸化至pH<7；用乙酸乙酯萃取水相，合并有机层，依次用蒸馏水和饱和NaCl溶液洗涤，无水Na₂SO₄干燥；过滤后滤液浓缩，粗产品用10%乙醚/己烷重结晶，过滤干燥得目标产物。
- 条件：室温（20℃），搅拌4小时；酸化至pH<7；萃取溶剂为乙酸乙酯；重结晶溶剂为10%乙醚/己烷。
- 收率：92%（6g）
- 参考文献：US2010/249071, WO2017/4608, WO2005/107762, WO2007/56056, WO2005/58848, WO2011/72488, US2012/283297, WO2016/164180, CN106674044
