作为选择性COX-2抑制剂,用于治疗相关疾病(如癌症、炎症等);在体外和体内研究中显示对COX-2活性的抑制作用,可用于相关生物学研究和药物开发。
医药
合成路线 1(1. 合成:123653-11-2)
- 步骤: 1. 室温下,将NaH(95%粉末,0.265g,10.5mmol,3.5当量)加入到烷基封闭的2-氨基-5-硝基苯酚(3.0mmol)的无水DMF(8mL)溶液中,搅拌30分钟;2. 加入MsCl(1.031g,9.0mmol,3当量),室温搅拌过夜;3. 加入H₂O,用5N HCl中和至pH=1-2,过滤收集中间体沉淀,水洗后不经纯化用于下一步;4. 将中间体加入3N NaOH水溶液中,80-90℃搅拌过夜,冷却后用5N HCl中和至pH=1-2,收集沉淀,水洗和冷乙醚洗涤,乙酸乙酯/己烷重结晶得到产物。
- 条件: Stage #1: 室温;Stage #2: 80-90℃;中和用5N HCl;重结晶溶剂为乙酸乙酯/己烷。
- 收率: 59.5%。
- 参考文献: [1] Patent: WO2007/120379, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column title page; 18-19; 1/15 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, #2, p. 332-336。