1615-14-1 1-(2-羟乙基)咪唑

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3；危险性防范说明:P261; P305 + P351 + P338；信号词:Warning；危险标志:GHS07；危险性描述:H315; H319; H335

化学合成

化学合成

合成路线 1（原料：2-(1-咪唑基)乙酸乙酯）

• 步骤：在干燥氩气氛下，0℃将2-(1-咪唑基)乙酸乙酯的无水THF溶液滴加到氢化铝锂和无水THF的混合物中，0℃搅拌5分钟后室温搅拌4小时；反应完成后，0℃依次滴加水、15%氢氧化钠水溶液和水淬灭，室温搅拌12小时后过滤，滤液减压浓缩，残余物经硅胶柱色谱（氯仿/甲醇=10:1）纯化，收集Rf=0.22级分，减压蒸馏两次得产品。
• 条件：氩气保护；0-20℃；THF溶剂
• 产率：54%
• 参考文献：[1] Medicinal Chemistry, 2012, vol.8, #5, p.865-873；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1996, vol.39, #10, p.1991-2007；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol.61, #6, p.2604-2610；[4] Reactive and Functional Polymers, 2016, vol.99, p.1-8；[5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol.44, #8, p.3350-3355

合成路线 2（原料：1-乙烯基咪唑）

• 步骤：100mL圆底烧瓶氮气冲洗后，加入无水THF，加入0.5M 9-BBN的THF溶液和新蒸馏的1-乙烯基咪唑，回流5小时；冷却至室温后加入3M氢氧化钠溶液，滴加30%过氧化氢，搅拌5小时；乙醚萃取，萃取液干燥后减压蒸馏得产品。
• 条件：氮气保护；THF溶剂；回流5小时；20℃氧化；乙醚萃取
• 产率：83%
• 参考文献：[1] Patent: WO2010/33014, 2010, A2, Page/Page column 6-7