18740-39-1 2,4-二氯噻吩并[2,3-D]嘧啶

干冰运输。危险品运输编号2811，危险等级6.1，包装类别Ⅲ，海关编码2934999090，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3，毒性化合物或引起慢性影响的化合物，危险性类别：急性毒性类别3经口，眼部刺激类别2）。非危险化学品。

2,4-二氯噻吩[2,3-D]嘧啶是一种有机中间体，常用于制备医药产品；可由3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯通过两步制备得到。

医药

合成路线 1（1. 合成：18740-39-1）

• 步骤：将噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4（1H，3H）-二酮（12）（2.5g，0.012mol）和一滴DMF加入到20mL POCl₃中；加热至115°C，保持8小时；冷却至室温后，将反应物缓慢加入500g冰水混合物中；滤出产物并溶解在CH₂Cl₂中；滤除不溶物，减压蒸馏滤液，得到1.7g 2,4-二氯噻吩并[2,3-d]嘧啶（13）。
• 产率：56.0％
• 条件：With trichlorophosphate In N,N-dimethyl-formamide at 115°C; for 8 h
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, #22, p.7815-7833；[2] Bulletin of the Korean Chemical Society, 2010, vol.31, #8, p.2242-2246；[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol.93, p.64-73；[4] Patent: CN106831812, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0091; 0092; 0093；[5] Patent: JP6120311, 2017, B2. Location in patent: Paragraph 0144-0145；[6] Patent: CN103980287, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0148; 0151; 0152；[7] Patent: KR2015/36982, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0100-0103；[8] Patent: WO2008/58285, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 45；[9] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol.46, #1, p.71-76；[10] Comptes Rendus des Seances de l'Academie des Sciences, Serie C: Sciences Chimiques, 1968, vol.266, p.128-130；[11] Patent: WO2006/79916, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 92；[12] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol.23, #11, p.3325-3328；[13] MedChemComm, 2014, vol.5, #12, p.1821-1828