936250-22-5 2-氨基嘧啶-5-硼酸

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。海关编码：2933599590，存储类别：11 - 可燃固体，WGK Germany：2。危险性类别：眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性 - 一次接触，类别3。信号词：Warning。危险性描述：H315；H319；H335。危险性防范说明：P261；P305 + P351 + P338。危险标志：GHS07。

化学合成，作为嘧啶硼酸类衍生物用于药物合成

医药中间体，用于合成激酶抑制剂等药物；在偶联反应中有良好应用

路线1：

• 步骤：将[2-[(叔丁氧基羰基)氨基]嘧啶-5-基]硼酸在水中的混合物，保持温度低于30℃加入浓盐酸，搅拌12小时后冷却至10℃，用50%氢氧化钠水溶液调节pH至6.5，搅拌1小时，加水老化30分钟，过滤，真空干燥得产物。
• 条件：With hydrogenchloride In water；温度控制（<30℃、10℃、<15℃）
• 收率：90%
• 参考文献：US2014/100366, 2014, A1

路线2：

• 步骤：在惰性氮气氛下，于THF中加入5-溴-2-氨基嘧啶，冷却至-95℃，依次加入三异丙基硼酸盐和正丁基锂，通过HPLC监测转化率，分批添加反应物，反应完成后骤冷、分层、调节pH，萃取、碱化、过滤、干燥得产物。
• 条件：With hydrogenchloride In tert-butyl methyl ether; water for 4 h；低温（-95℃至-60℃）
• 收率：81%
• 参考文献：WO2014/180752, 2014, A1；US2014/330008, 2014, A1

路线3：

• 步骤：在氮气下，于THF中加入5-溴-2-氨基嘧啶，冷却至-60℃至-70℃，加入LiHMDS和正丁基锂，老化后加入硼酸三异丙酯，温热后加水，分离水层，调节pH，萃取、碱化、过滤、干燥得产物。
• 条件：With hydrogenchloride; n-butyllithium; lithium hexamethyldisilazane In tetrahydrofuran; methanol; tert-butyl methyl ether; water；低温（-60℃至-70℃）
• 收率：42%
• 参考文献：US2014/100366, 2014, A1