3240-34-4 碘苯二乙酸

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号1479，WGK Germany:3，RTECS号DA3525000，F:4.10-8，Hazard Note:Irritant，TSCA listed，危险等级6.1(b)，包装类别III，海关编码29310095，存储类别11 - 可燃固体。

拓扑替康中间体；温和氧化剂；多功能氧化和乙酸化试剂（TEMPO氧化橙花醇、铑催化烯烃氮杂环丙烷磺酸酯氧化、钯催化吲哚2-芳基化等）；vic-乙二醇裂解剂；羟基化试剂；制备热不稳定亚碘酰苯

医药（拓扑替康、萘普生等合成）；杂环化合物合成；烯烃氧化；苯酚氧化；卟啉原氧化；霍夫曼降解等

路线1：钴催化乙醛氧化法

• 步骤：向20ml闪烁瓶中加入冰醋酸（2ml）、碘代芳烃（0.401mmol）和CoCl₂·6H₂O（0.004mmol，1mol%），O₂吹扫5分钟后加入乙醛（4.07mmol，10.2当量），1atm O₂下23℃搅拌5小时。
• 条件：23℃，密封管，5小时，1atm O₂。
• 收率：92%。
• 参考文献：Nature Chemistry, 2018, vol.10, #2, p.200-204。

路线2：过氧乙酸氧化法

• 步骤：200ml烧杯中加入20.4g（0.10mol）碘苯，30℃水浴搅拌，30-40分钟内滴加36g（31ml，0.24mol）40%过乙酸，继续搅拌20分钟，冰浴1小时，过滤，冷水洗涤，真空干燥。
• 条件：30-40℃，滴加过乙酸，冰浴1小时。
• 收率：83-91%。
• 注意：需在通风橱操作，避免吸入过氧酸蒸气或皮肤接触。

路线3：过硼酸钠酰化法

• 步骤：芳香族碘化合物（1g）溶于3mL乙酸和3mL乙酸酐，45℃搅拌，加入10倍摩尔量硼酸钠溶液，反应4-6小时，冷却，过滤，乙酸乙酯萃取，无水MgSO₄干燥，减压浓缩，丙酮-石油醚（1:1）重结晶。
• 条件：45℃，4-6小时，硼酸钠摩尔量10倍。
• 收率：91%。
• 参考文献：Patent: CN106883170, 2017, A；Synthesis (Germany), 2017, vol.49, #18, p.4303-4308。

方法1：过硼酸钠法