15128-82-2 3-羟基-2-硝基吡啶

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3，RTECS号:UU7715000，Hazard Note:Irritant，海关编码:29333990，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3，毒性:mouse,LD50,intravenous,180mg/kg（chemicalbook）；信号词:Warning，危险标志:GHS07，危险性描述:H315; H319; H335，危险性防范说明:P261; P305 + P351 + P338（molbase）

3-羟基-2-硝基吡啶是合成克唑替尼的重要中间体，克唑替尼是用于治疗ALK阳性晚期NSCLC的小分子酪氨酸激酶抑制剂；同时作为杂环有机物，可用作医药中间体。

医药

路线1：3-羟基吡啶制备

• 步骤: 在250ml三颈烧瓶中加入85ml 20%盐酸溶液，滴加10g糠胺，冷却至10℃，滴加19ml 30% H₂O₂（30～40分钟），保温1.5小时，加热至100℃回流2.5～3小时，冷却后用1mol/L NaOH调pH至7～8，乙醚萃取得3-羟基吡啶8.1g。
• 条件: 盐酸浓度20%，H₂O₂浓度30%，反应温度100℃回流2.5～3小时，产率83%。

路线2：3-羟基-2-硝基吡啶制备

• 步骤: 将10g 3-羟基吡啶、80ml乙酸乙酯、4.2g KNO₃和21ml乙酸酐加入250mL三口瓶，45℃加热搅拌反应，反应后冷却抽滤，滤液用NaOH饱和溶液调pH至中性，乙酸乙酯萃取3～4次，萃取液加活性炭回流1小时，冷却过滤，滤液用无水硫酸镁干燥，浓缩后烘干得产品。
• 条件: 乙酸乙酯作溶剂，KNO₃为硝化剂，乙酸酐作催化剂，反应温度45℃，产率81%。