877399-74-1 4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，海关编码2933399990。

主要作为医药中间体；是有机合成和医药研发的中间体，用于实验室有机合成过程中。

医药

路线1：

• 步骤: 向4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯的DMSO溶液中依次加入联硼酸频那醇酯和乙酸钾，脱气后加入Pd(PPh3)2Cl2，80℃搅拌2小时，冷却后过滤，滤液经洗涤、干燥、浓缩，硅胶柱色谱纯化得产物。
• 条件: 80℃，2小时，惰性气氛，DMSO溶剂，Pd(PPh3)2Cl2催化剂，乙酸钾碱。
• 收率: 87.9%。 路线2：
• 步骤: 4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯与联硼酸频那醇酯、乙酸钾在DMSO中，加入[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)，80℃加热过夜，过滤，萃取，干燥，柱色谱纯化得产物。
• 条件: 80℃，过夜，惰性气氛，DMSO溶剂，[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)催化剂，乙酸钾碱。
• 收率: 44%。 路线3：
• 步骤: 4-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯的制备：向4-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑和DMF的混合物中，0℃加入NaH，搅拌1小时，加入4-(甲基磺酰氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯，100℃加热过夜，冷却后用水稀释，萃取，干燥，柱色谱纯化得产物。
• 条件: 0℃ 1小时，100℃过夜，DMF溶剂，NaH碱。
• 收率: 29%。