4664-08-8 吡啶-3,4-二羧酸酐

WGK Germany:3，危险等级：刺激性，海关编码：29333990，存储类别：11 - 可燃固体，危险性类别：眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性 - 一次接触，类别3；危险标志：GHS07，信号词：Warning，危险性描述：H315（造成皮肤刺激）、H319（造成严重眼刺激）、H335（可能引起呼吸道刺激），危险性防范说明：P261（避免吸入粉尘/烟雾）、P305 + P351 + P338（如进入眼睛，立即用大量水冲洗并就医）

吡啶-3,4-二羧酸酐主要用于医药和农药领域，作为重要中间体参与相关化合物的合成。

医药; 农药

合成路线 1（以3,4-吡啶二羧酸为原料）

• 步骤: 在装有干燥管的1L圆底烧瓶中，加入3,4-吡啶二羧酸（160g，1mol）和乙酸酐（500mL）；将反应混合物置于165°C的油浴中回流2小时；反应完成后，减压浓缩除去多余乙酸酐，冷却得到残余油状物；向残余物中加入500mL甲基叔丁基醚（MTBE），室温搅拌过夜，深棕色固体沉淀析出，过滤分离；滤饼用100mL MTBE洗涤，45°C真空干燥，得到产物99g。
• 条件: 165°C回流2小时；减压浓缩；室温搅拌过夜；45°C真空干燥。
• 产率: 76%。
• 参考文献: [1] Journal of Organic Chemistry, 1992, vol. 57, #22, p. 5891-5899；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol. 37, #6, p. 828-837；[3] Patent: EP503537, 1992, A1；[5] Monatshefte fuer Chemie, 1890, vol. 11, p. 144；[4] Patent: CN104557704, 2017, B（段落0042-0044）；[15] Organic Preparations and Procedures International, 1996, vol. 28, #3, p. 360-361；[16] Patent: US5519029, 1996, A；[17] Patent: US5596097, 1997, A；[18] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, vol. 16, #18, p. 8607-8618；[19] Patent: WO2015/1348, 2015, A1（段落00183）；[20] Patent: US2017/37050, 2017, A1（段落0132-0133）；[21] Arkivoc, 2018, vol. 2018, #3, p. 144-152；[10] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1, 1980, p. 1834-1840；[11] Australian Journal of Chemistry, 1983, vol. 36, #6, p. 1221-1226；[12] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1, 1991, #12, p. 3165-3171；[13] Tetrahedron Letters, 1993, vol. 34, #39, p. 6225-6228；[14] Farmaco, 1980, vol. 35, #11, p. 940-944；[6] Chemische Berichte, 1904, vol. 37, p. 2138,2141；[7] Monatshefte fuer Chemie, 1889, vol. 10, p. 157；[8] Monatshefte fuer Chemie, 1902, vol. 23, p. 252；[9] Acta Chimica Hungarica, 1983, vol. 112, #4, p. 487-500