73792-08-2 4-氨基-2-氟苯甲酸甲酯

危险标志：GHS07；信号词：Warning；危险性描述：H302（吞咽有害）；海关编码：2916399090

4-氨基2-氟苯甲酸甲酯可用作有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工生产过程中。

医药; 有机合成

路线1：2-氟-4-硝基苯甲酸甲酯还原法

• 步骤: 将2-氟-4-硝基苯甲酸甲酯（1.05g，5.273mmol）溶解在MeOH中，加入Pd/C（105mg），室温H₂氛围搅拌2小时，过滤、减压浓缩后柱色谱纯化，得产物870mg。
• 条件: 钯/碳（Pd/C）催化；氢气（H₂）；甲醇（MeOH）；23℃；2小时。
• 收率: 98%。
• 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2009, vol.17, #19, p.7042-7051；[2] Patent: WO2013/68467, 2013, A1（Page/Page column 57-61）；[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol.15, #2, p.337-343；[4] Patent: WO2004/14900, 2004, A1（Page 52）；[5] Journal of Organic Chemistry, 1990, vol.55, #7, p.2034-2044；[6] 等（共10篇文献）。

路线2：4-氨基-2-氟苯甲酸甲酯化法

• 步骤: 将4-氨基-2-氟苯甲酸（1.00g，6.40mmol）溶于15mL甲醇，加入浓HCl（2.0mL），回流过夜后浓缩，乙酸乙酯与饱和NaHCO₃水溶液分配，有机层经盐水洗涤、MgSO₄干燥后浓缩，得产物932mg。
• 条件: 浓盐酸（HCl）；水；回流；甲醇（MeOH）。
• 收率: 85%。
• 参考文献: [1] Patent: US2017/253569, 2017, A1（Paragraph 0133-0134）；[2] Bioconjugate Chemistry, 2018, vol.29, #2, p.324-334；[3] Patent: WO2009/71519, 2009, A1（Page/Page column 23-24）；[4] Patent: CN107987072, 2018, A（Paragraph 0237-0239）；[5] Patent: WO2007/138033, 2007, A1（Page/Page column 35）。