用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)基因1型感染者，包括代偿性肝硬化患者；作为HCV NS3抑制剂，靶点为HCV NS3蛋白酶，对多种HCV基因型（1a、1b、4a、5a、6a）有抑制活性，IC50值在0.3-1.7 nM之间；化学合成。
医药
合成路线 1（以630420-16-5为原料）
- 步骤: 向0℃下保持的步骤3产物（6.07g，10mmol）在100mL CH₂Cl₂中的溶液中加入8.7mL iPr₂EtN（50mmol），然后加入Boc-L-叔亮氨酸（2.772g，12mmol）和HATU（5.7g，15mmol）；将反应混合物温热至室温并搅拌16小时；真空浓缩后，将残余物溶于EtOAc（300mL）中，依次用1N HCl（3×50mL）、H₂O（2×30mL）和盐水（2×50mL）洗涤；有机相经MgSO₄干燥、过滤、真空浓缩，经快速柱色谱（SiO₂，33%丙酮的己烷溶液洗脱）纯化，得到白色固体产物（7g，收率94%）。
- 条件: 以O-(7-azabenzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate（HATU）和N-ethyl-N,N-diisopropylamine（iPr₂EtN）为缩合剂，在二氯甲烷（CH₂Cl₂）中于0-20℃反应。
- 参考文献: Patent: US2009/274652, 2009, A1, Page/Page column 38; 40。
合成路线 2（以630420-16-5为原料）
- 步骤: 向3（278mg，0.52mmol）和Boc-L-叔亮氨酸（120mg，0.52mmol）的DCM（38mL）溶液中加入HATU（395.2mg，1.04mmol）和二异丙基乙胺（0.364mL）；将反应混合物在室温下搅拌过夜；蒸发溶剂后，通过反相HPLC（CH₃CN/H₂O，0.1%甲酸，0-90%）纯化粗混合物，得到Boc-保护的化合物（270mg，收率69.5%）；用过量4N HCl的二恶烷溶液处理上述中间体（270mg，0.36mmol），室温搅拌2小时后蒸发溶剂，得到化合物4的盐酸盐（白色固体）。
- 条件: 以O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate（HATU）和N-ethyl-N,N-diisopropylamine（iPr₂EtN）为缩合剂，在二氯甲烷（DCM）中于20℃反应。
- 参考文献: Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, #7, p. 2048-2054。
合成路线 3（以步骤8产物为原料）
- 步骤: 向0℃下保持的步骤8产物（6.07g，10mmol）在100mL CH₂Cl₂中的溶液中加入8.7mL iPr₂EtN（50mmol），然后加入Boc-L-叔亮氨酸（2.772g，12mmol）和HATU（5.7g，15mmol）；将反应混合物温热至室温并搅拌16小时；真空浓缩后，将残余物溶于EtOAc（300mL）中，依次用1N HCl（50mL×3）、H₂O（30mL×2）和盐水（50mL×2）洗涤；有机相经MgSO₄干燥、过滤、真空浓缩，经Biotage（33%丙酮的己烷溶液）纯化后得到7g（收率94%）所需产物。
- 条件: 以HATU和N-ethyl-N,N-diisopropylamine为缩合剂，在二氯甲烷（CH₂Cl₂）中于0-20℃反应16小时。
- 参考文献: Patent: WO2012/166459, 2012, A1, Page/Page column 29。
