4-溴-1H-吡唑-3-甲酸作为吡唑类化合物,在医药、农药等方面有应用;可通过4-溴-3-甲基吡唑氧化反应制备,讨论反应条件对产率的影响并优化。
医药; 农药
路线1:溴化吡唑-3-羧酸
- 步骤:将溴(800mg,5.0mmol)加入到吡唑-3-羧酸20(500mg,4.5mmol)的乙酸(20mL)溶液中,室温搅拌18小时,加入水(100mL),用乙醚(3×30mL)萃取,合并有机相用水(50mL)洗涤并浓缩。
- 条件:乙酸溶剂,20℃,反应18小时。
- 收率:87%(得到浅黄色固体产物)。
- 参考文献:[1] Patent: WO2006/32851, 2006, A1;[2] J. Gen. Chem. USSR (Engl. Transl.), 1982, vol. 52, #11, p.2291-2296;[3] Zhurnal Obshchei Khimii, 1982, vol.52, #11, p.2592-2598;[4] Patent: WO2017/100591, 2017, A1。