第三代抗组胺药，呼吸系统及抗过敏用药，用于治疗季节性过敏性鼻炎、慢性突发性风疹等；作为特非那定的活性代谢物，具有更强的抗组胺作用，口服活性和非镇静性，无中枢镇静作用和心脏毒性。
医药
路线1：多步合成
- 步骤1：化合物(I)(20.0g，0.093mol)溶于240ml甲醇，滴加三甲基氯化硅(26.0ml，0.205mol)，室温氮气保护搅拌15h，减压浓缩得化合物(Ⅱ)，收率100%。
- 步骤2：化合物(Ⅱ)(21.3g，93.0mmol)溶于100ml干燥四氢呋喃，加入氢化钠(8.37g，80%悬浮液，0.279mol)在350ml干燥四氢呋喃的溶液，滴加碘甲烷(13.9ml，0.223mol)，室温氮气保护搅拌15h，加10g Florisil过滤，滤液减压浓缩，黄色固体用戊烷(3×250ml)提取，提取液减压浓缩，残液硅胶层析，己烷-乙酸乙酯(10:1至8:1)洗脱得化合物(Ⅲ)，收率71%。
- 步骤3：化合物(Ⅲ)(933mg，3.63mmol)和3-丁炔-1-醇(550μl，7.27mmol)溶于15ml三乙胺，依次加入四(三苯膦)络钯(166mg，0.144mmol)和溴化铜(62mg，0.43mmol)，氮气下回流3.5h，冷却减压浓缩，残物用100ml乙醚提取，提取液用饱和氯化铵水溶液(2×125ml)洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，残液硅胶层析，己烷-乙酸乙酯(2:1)洗脱得化合物(Ⅳ)，收率97%。
- 步骤4：化合物(Ⅳ)(520mg，2.11mmol)溶于6.5ml干燥二氯甲烷和1.48ml吡啶，加入甲磺酰氯(326ml，4.22mmol)，氮气气氛搅拌20h，加入100ml二氯甲烷，依次用1%硫酸、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗，洗液二氯甲烷提取，有机相合并无水硫酸镁干燥，减压蒸出溶剂得化合物(V)，收率100%。
- 步骤5：化合物(V)(625mg，1.93mmol)、化合物(Ⅵ)(644mg，2.12mmol)和800mg碳酸钾溶于10ml干燥乙腈，氮气下回流12h，冷却过滤，固体二氯甲烷反复洗涤，滤液减压浓缩，残物硅胶层析，己烷-乙酸乙酯(2:1)洗脱得化合物(Ⅶ)，收率75%。
- 步骤6：化合物(Ⅶ)(583mg，1.18mmol)溶于2ml甲醇，加入氧化汞的硫酸溶液(10ml含75mg氧化汞的溶液和12ml 4%W/V硫酸的混合液)，55℃加热3h，加入50ml饱和碳酸氢钠溶液，二氯甲烷(4×50ml)提取，提取液饱和盐水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，残物硅胶层析，先用1:2至3:1乙酸乙酯-己烷，再用15:1二氯甲烷-甲醇洗脱得化合物(Ⅷ)，收率75%。
- 步骤7：化合物(Ⅷ)(350mg，0.681mmol)溶于5ml甲醇，搅拌下缓慢加入硼氢化钠(38mg，1.0mmol)，室温氮气下搅拌20h，加入10ml 3%硫酸水溶液破坏过量硼氢化钠，加入饱和碳酸氢钠水溶液，二氯甲烷(3×75ml)提取，提取液饱和盐水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，残物硅胶层析，己烷-丙酮(1:5)洗脱得化合物(Ⅸ)，收率95%。
- 步骤8：化合物(Ⅸ)(256mg，0.496mmol)溶于3.0ml乙醇，搅拌下缓慢加入3.0ml 1mol/L氢氧化钾水溶液，加热至80℃搅拌16h，冷却小心加入1mol/L盐酸至pH=7.0，超声波分散固体，放置过夜，过滤收集固体，甲醇重结晶得非索非那定，收率76%，熔点142～143℃。
