1218-35-5 盐酸赛洛唑啉
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安全说明
危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 3,危险等级:6.1,包装类别:III,海关编码:29332900,存储类别:6.1C - 可燃,急性毒性 类别3,毒性化合物或者引起慢性影响的化合物,危险性类别:急性毒性 类别3经口,毒性:LD50 orl-rat: 230 mg/kg KSRNAM 5,555,71,信号词:Danger,危险性描述:H301,危险性防范说明:P301 + P310,危险标志:GHS06
用途与制备
作为α-肾上腺素配位体激动药,直接激动鼻黏膜血管α1-肾上腺素能受体收缩血管,减轻急慢性鼻炎、鼻窦炎等引起的鼻塞,成人滴鼻/喷鼻,儿童按年龄调整,连续使用不超过7天。
医药
路线1:以1,3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料,在催化剂存在下与氯甲基化试剂反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯;用氰化钠进行氰化反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈;与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛洛唑啉(11);将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。该路线不足之处:叔丁基间二甲苯价格高;氯甲醚毒性大、沸点低且价格高;二硫化碳等高毒性溶剂,沸点低,反应可操作性差。 路线2:以2,6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料,与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2,6-二甲基4-叔丁基苯甲醛;还原成醇后,再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。该路线步骤长,后处理复杂;重氮化反应收率不高;使用氯化亚砜污染大,难以放大生产,产品杂质多、纯度低。