4-(4-甲基哌嗪)苯胺可用作医药中间体,用于制备具有较高FGFR4抑制作用的抗癌药物(如2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶类化合物),其可由对氟硝基苯经N-甲基哌嗪亲核取代后还原制备得到。
医药
路线1:
- 步骤:将1-甲基-4-(2-甲基-4-硝基苯基)哌嗪(5.53mmol)溶于甲醇(15ml),加入Pd/C(2.78mmol),在N₂气氛下于H₂气球中氢化过夜;过滤,真空浓缩,硅胶柱色谱(5%MeOH/DCM,1%NH₃)纯化得产物,收率87%。
路线2:
1)4-(4-甲基哌嗪)硝基苯合成:对氟硝基苯(1.0g,7.1mmol)与N-甲基哌嗪(1.42g,14.17mmol)溶于DMSO(10mL),加碳酸钾(1.96g,14.17mmol),常温搅拌反应5h;冰水析出沉淀,抽滤烘干得产物,收率75.25%。
2)4-(4-甲基哌嗪)苯胺合成:4-(4-甲基哌嗪)硝基苯(1.0g)溶于甲醇(10mL),加10%Pd/C,通H₂,常温反应5h;抽滤,甲醇洗涤,滤液旋干,硅胶柱色谱分离得产物,收率83.7%。