137071-32-0 吡美莫司

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别：11 - 可燃固体。

临床用于2岁以上无免疫抑制的轻度至中度特应性皮炎（湿疹），作为二线短期/非持续治疗或敏感区域一线药物；通过抑制T细胞活化及炎症介质释放，调节局部免疫反应，减少皮肤炎症和瘙痒，降低系统性吸收风险。

医药

路线1：子囊霉素半合成法

• 步骤1（共沸干燥）: 将121kg（含116.9kg）子囊霉素（纯度>90%）加甲苯真空蒸馏共沸干燥，残余物溶于THF后蒸馏除THF并替换为新鲜THF。
• 步骤2（氯代反应）: 40kg三苯基膦溶于THF，分批加入21.3kg N-氯代琥珀酰亚胺，室温搅拌后加入子囊霉素THF溶液，39℃反应，分析子囊霉素含量并补加试剂。
• 步骤3（后处理）: 冷却至20℃，加环己烷、柠檬酸水溶液和甲醇，分相后有机相洗涤、萃取，蒸发环己烷得丙酮溶液（含103kg吡美莫司，理论产率86%）。
• 步骤4（HPLC纯化）: 57.1kg含17.52%吡美莫司溶液蒸发干燥，溶于异丙醇-甲基叔丁基醚-正庚烷混合液，硅胶过滤后用Kromasil 60-10二醇柱（流动相：81.1%庚烷+14.4%甲基叔丁基醚+4.5%异丙醇）分离，UV 254nm检测，合并主要级分真空蒸发得6.94kg吡美莫司（理论产率69%），副馏分循环后总产率7.59kg（理论75.9%）。
• 步骤5（结晶）: 浓缩物（含11.2kg吡美莫司）溶于丙酮，过滤后真空浓缩，加乙醇调节至25%（w/w）溶液，加热回流后加晶种悬浮液，2小时内加水，冷却至10℃结晶，过滤后用33%含水乙醇洗涤，48℃真空干燥得105.6kg产品。 参考文献：WO2018/202733、CN106854228、US2008/71082。