化学合成;生命科学;作为口服CGRP受体拮抗剂,用于成人偏头痛的急性治疗,帮助减轻偏头痛症状。
医药
- 步骤1(亲核取代): 使用六甲基二硅烷重氮钠(NaHMDS)作为碱,在冰的二甲基甲酰胺(DMF)中,将p-硝基苯氧羰基98与醇90进行亲核取代反应,生成酰胺化合物99,收率73%。
- 步骤2(还原): 通过叠氮化物还原反应完成rimegepant的合成。
- 步骤3(成盐): 将rimegepant溶解在乙醇和水(3:1)的混合溶剂中,缓慢加入热的硫酸(H₂SO₄),rimegepant硫酸盐(XIII)作为结晶状的半硫酸盐沉淀出来。