6-氨基-2-N-BOC-1,2,3,4-四氢-异喹啉为喹啉类衍生物,可用作医药中间体。
医药
合成路线 1(1. 合成:164148-92-9)
- 步骤:将6-硝基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸叔丁酯(278mg,1mmol)与铁粉(224mg,4mmol)在乙醇(4mL)和乙酸(4mL)的混合物中,80℃加热5小时。反应结束后,真空浓缩,残余物用乙酸乙酯(20mL)稀释,依次用水(10mL×2)和饱和氯化钠水溶液洗涤,无水硫酸钠干燥后真空浓缩,得到6-氨基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸叔丁酯(228mg,92%)。
- 条件:With iron; acetic acid In ethanol at 80℃; for 5 h
- 产率:92%
- 参考文献:[1] Patent: WO2015/197028, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00131 [2] Patent: US6121283, 2000, A [3] Patent: EP1181954, 2002, A2 [4] Patent: WO2016/73889, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 00225
合成路线 2(2. 合成:164148-92-9)
- 步骤:向搅拌的2(2.2g,5.75mmol)的乙醇(25mL)溶液中加入甲酸铵(3.68g,57.5mmol),将反应混合物回流6小时。冷却后,通过硅藻土过滤,床和滤液减压浓缩,得到3(1.3g,91%)。
- 条件:With ammonium formate In ethanol for 6 h; Reflux
- 产率:91%
- 参考文献:[1] Patent: WO2009/158571, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 165; 167; 168