189209-27-6 O-(2-氨基乙基)-O'-[2-(叔丁氧羰基-氨基)乙基]四乙二醇

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，海关编码为2918999090

作为有机合成中间体，用于制备含聚乙二醇链的生物活性分子（如药物递送载体、生物偶联物等）

医药

路线1：催化氢化还原叠氮基

• 原料：5-PEG-Boc-氨基叠氮化物（化合物6，2.90g，8.0mmol）
• 步骤：将原料溶于100ml乙酸乙酯，加入0.25g 10% Pd/C催化剂，在氢气球氛围下搅拌过夜；反应完成后，用200ml乙酸乙酯稀释，经硅藻土过滤除去催化剂；滤液减压浓缩得粗产物（2.41g），硅胶柱色谱纯化（先用1% NH₄OH/15% MeOH/84% CH₂Cl₂洗脱，后改用1% NH₄OH/25% MeOH/74% CH₂Cl₂洗脱），收集目标组分，减压浓缩得产物（1.21g，收率40%）
• 条件：氢气氛围，室温搅拌过夜
• 参考文献：[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol.22, #1, p.586-590；[2] Organic and Biomolecular Chemistry, 2009, vol.7, #15, p.3049-3060；[3] Synlett, 2015, vol.26, #19, p.2707-2713；[4] Patent: US7230101, 2007, B1, Page/Page column 60; 79

路线2：叠氮基还原（与路线1核心步骤一致）

• 原料：(17-叠氮基-3,6,9,12,15-五氧杂十七烷基)氨基甲酸叔丁酯（即5-PEG-Boc-氨基叠氮化物，2.90g，8.0mmol）
• 步骤：同路线1，溶解于100ml乙酸乙酯，加入0.25g 10% Pd/C，氢气氛下搅拌过夜；过滤、浓缩、硅胶色谱纯化（洗脱系统同上），得1.21g产物（收率40%）
• 参考文献：[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol.22, #1, p.586-590；[2] Organic and Biomolecular Chemistry, 2009, vol.7, #15, p.3049-3060；[3] Synlett, 2015, vol.26, #19, p.2707-2713