2538-50-3 3-(甲基氨基)-1-苯基丙-1-酮盐酸盐

用作抗抑郁药氟西汀中间体

医药

合成路线：以苯乙酮（25 mmol）、甲胺盐酸盐（27.5 mmol）、甲醛（35 mmol）和浓盐酸（0.125 mmol）为原料，在乙醇（12.5 mL）中混合。将混合物置于密封容器中，加热至110℃反应20小时。反应完成后，冷却至室温，通过减压蒸馏除去溶剂，加入乙酸乙酯（25 mL）继续搅拌4小时，过滤收集粗产物，用乙酸乙酯洗涤，最后通过异丙醇重结晶纯化，得到目标产物3-(甲基氨基)-1-苯基丙-1-酮盐酸盐（产物2a）。产率：60-70%。参考文献：[1] Patent: CN103992236, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0051-0053；[2] Patent: KR2015/116956, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0117-0120；[3] Angewandte Chemie - International Edition, 2005, vol. 44, # 11, p. 1687 - 1689；[4] Angewandte Chemie - International Edition, 2015, vol. 54, # 7, p. 2260 - 2264；[5] Angew. Chem.,