171032-87-4 (S)-1-(2-氟苯基)乙醇

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，具有刺激性（Irritant），海关编码为2906290090。

(S)-1-(2-氟苯基)乙醇是一种用于有机合成的构建块，例如JN403，一种新型烟碱乙酰胆碱受体α7激动剂。

有机合成

路线1：Ru基手性催化加氢

• 步骤：在高压釜中，加入RuBr₂(S,S)-2,4-双(二苯基膦基)戊烷和叔丁醇钾，氩气置换后加入苯乙酮和乙醇，氢气加压至10atm，40℃搅拌19小时。
• 条件：RuBr₂[(S,S)-2,4-双(二苯基膦基)戊烷]；钾叔丁醇；氢气；乙醇；40℃；10atm；19h；惰性气氛
• 收率：100%
• 光学纯度：88.0%ee 路线2：CBS还原法
• 步骤：向THF中加入(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷和硼烷二甲基硫醚络合物，搅拌1小时后滴加1-(2-氟苯基)乙酮的THF溶液，20℃反应2小时，甲醇淬灭，真空浓缩。
• 条件：(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷；硼烷二甲基硫醚络合物；THF；20℃；2h
• 收率：98% 路线3：硼烷催化还原
• 步骤：氮气保护下，将(R)-甲基恶唑硼烷溶于叔丁醇，加入N,N-二乙基苯胺硼烷，45℃滴加1-(2-氟苯基)乙酮的叔丁醇溶液，反应1小时后冷却，甲醇淬灭，盐酸酸化，乙酸乙酯萃取，硅胶柱纯化。
• 条件：(R)-甲基恶唑硼烷；N,N-二乙基苯胺硼烷；叔丁醇；45℃；1h；硅胶柱色谱（己烷/乙酸乙酯=85/15）
• 收率：92%