N-苯甲酰基-5'-O-(4,4-二甲氧基三苯甲基)-2'-O-[(叔丁基)二甲基硅基]腺苷-3'-(2-氰基乙基-N,N-二异丙基)亚磷酰胺可用于核苷酸的修饰。
核苷酸修饰
路线1：
- 步骤：在25℃下向72（12.0g，15.2mmol）在DIPEA（15ml）和DCM（30mL）中的溶液中加入DMAP（744mg，6.09mmol）和2-氰基乙基N-二异丙基氯代亚磷酰胺（5.41g，22.9mmol）。搅拌2小时后，将混合物直接用碱性硅胶柱色谱（EAIPE 1/4至1/1）纯化，得到目标产物A2，为白色固体（13.0g，收率86％）。
- 条件：25℃，DIPEA、DCM、DMAP、2-氰基乙基N-二异丙基氯代亚磷酰胺，反应2小时。
- 收率：86%。
- 参考文献：[1] Patent: WO2017/161349, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0291；[2] Journal of Organic Chemistry, 1991, vol. 56, #15, p. 4608 - 4615。
路线2：
- 步骤：在25℃条件下，将化合物72（12.0g，15.2mmol）溶于DIPEA（15ml）和二氯甲烷（DCM，30mL）的混合溶液中。随后，依次加入DMAP（744mg，6.09mmol）和2-氰基乙氧基（二异丙基氨基）氯膦（5.41g，22.9mmol）。反应混合物在相同温度下搅拌2小时。反应完成后，直接使用碱性硅胶柱色谱法（洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚，比例从1/4逐渐调整至1/1）对混合物进行纯化，得到目标产物A2，为白色固体（13.0g，收率86%）。
- 条件：25℃，DIPEA、DCM、DMAP、2-氰基乙氧基（二异丙基氨基）氯膦，反应2小时。
- 收率：86%。
- 参考文献：[1] Patent: WO2017/161349, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0291；[2] Journal of Organic Chemistry, 1991, vol. 56, #15, p. 4608 - 4615。
