4815-36-5 2-氨基-4-苯基噻吩-3-羧酸乙酯

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。危险性描述：H315（造成皮肤刺激）、H319（造成严重眼刺激）、H335（可能引起呼吸道刺激）；危险标志：GHS07；危险性防范说明：P261（避免吸入粉尘/烟雾）、P305 + P351 + P338（如进入眼睛，立即用大量水冲洗并就医）；信号词：Warning

2-氨基-4-苯基-噻吩-3-甲酸乙酯主要作为医药中间体，用于相关药物的合成研究，在多个医药化学研究领域有应用。

医药

路线1：

• 步骤：将环己酮（1.06mL，10mmol）、氰基乙酸乙酯（1.15mL，10mmol）、吗啉（0.90mL，10mmol）、硫（0.32g，10mmol）的乙醇（10mL）混合物搅拌并回流过夜；反应完成后冷却至室温，真空除去溶剂，粗固体用冷乙醇洗涤并过滤，真空干燥；将粗产物溶于二氯甲烷，盐水洗涤，有机层浓缩得化合物2a。
• 条件：With morpholine; sulfur In ethanol at 90℃; 回流过夜。
• 收率：73％（1.83克）。
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, #18, p. 6550 - 6559；[2] Synthetic Communications, 2012, vol. 42, #16, p. 2367 - 2374；[3] Bulletin of the Korean Chemical Society, 2011, vol. 32, #6, p. 2091 - 2092；[4] Asian Journal of Chemistry, 2010, vol. 22, #9, p. 7399 - 7404；[5] Synlett, 2006, #16, p. 2559 - 2564；[6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, #13, p. 4418 - 4427；[7] Chemical Communications, 2013, vol. 49, #2, p. 190 - 192；[8] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 86, p. 270 - 278；[9] Tetrahedron Letters, 2007, vol. 48, #18, p. 3171 - 3172；[10] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 141, p. 149 - 161；[11] Synthetic Communications, 2013, vol. 43, #13, p. 1859 - 1864；[12] Molecules, 2009, vol. 14, #2, p. 785 - 797；[13] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, #7, p. 1885 - 1889；[14] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, #12, p. 3254 - 3257；[15] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2010, vol. 18, #5, p. 1773 - 1782；[16] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, #3, p. 870 - 876；[17] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, #22, p. 6662 - 6666；[18] Patent: WO2012/100732, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 13；[19] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014, vol. 22, #2, p. 692 - 702；[20] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 115, p. 148 - 160；[21] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol. 24, #18, p. 4339 - 4346；[22] Chemical Biology and Drug Design, 2017, vol. 90, #6, p. 1115 - 1121。