化学合成。
化学合成
路线1:以4,6-二甲氧基异喹啉-1(2H)-酮为原料
- 步骤: 将4,6-二甲氧基异喹啉-1(2H)-酮(1g,5.68mmol)在POCl₃(25ml)中回流18小时,减压蒸发溶剂,冷水稀释,用固体碳酸钠碱化,乙酸乙酯萃取,合并有机层干燥、过滤、减压蒸发,硅胶色谱(20%乙酸乙酯/石油醚)纯化得目标物。
- 条件: 回流18小时;
- 产率: 0.87g(72.5%);
- 参考文献: Patent: US9527885, 2016, B2。
路线2:以7-甲氧基喹唑啉-4(1H)-酮为原料
- 步骤: 将7-甲氧基喹唑啉-4(1H)-酮(1g,5.68mmol)溶于POCl₃(25ml)中,回流反应18小时,减压蒸馏除溶剂,冷水稀释,固体碳酸钠碱化,乙酸乙酯萃取,合并有机层干燥、过滤、减压浓缩,硅胶柱色谱(石油醚/乙酸乙酯=80:20)纯化得目标物。
- 条件: 回流18小时;
- 产率: 0.87g(72.5%);
- 参考文献: Patent: US2013/115190, 2013, A1。