81110-73-8 消旋卡多曲

运输信息：常温运输。危险描述：急性毒性类别4（经口），危害水生环境-急性危害类别1；危险品运输编号UN 3077 9/PGIII，WGK Germany:3，RTECS号MB7606872，海关编码29309090，存储类别11-可燃固体；危险标志GHS07、GHS09，防范说明P273，危险性描述H302、H400，信号词Warning。

生命科学；制药，抗腹泻药，适用于成人及1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，治疗小儿轮状病毒性腹泻疗效显著，能缩短病程、减少痛苦，是儿科腹泻治疗的高效安全药物。

医药

路线1：

• 步骤: 苯甲醛与丙二酸二乙酯经缩合、还原、水解得苄基丙二酸，与多聚甲醛、二乙胺反应得到苄基丙烯酸，再与硫代乙酸加成，最后与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合得消旋卡多曲。
• 收率: 总收率66％。

路线2：

• 步骤: 以2-[(乙酰硫)甲基]-3-苯基丙酸为起始原料，经酰氯化反应生成2-[(乙酰硫)甲基]-3-苯基丙酰氯，再与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐经缩合反应生成消旋卡多曲。

路线3：

• 步骤: 氯苄为起始原料，在乙醇钠的乙醇溶液中与丙二酸二乙酯反应得到苄基丙二酸二乙酯；苄基丙二酸二乙酯在氢氧化钠水溶液中水解成苄基丙二酸，再与多聚甲醛反应得到2-[(乙酰硫)甲基]-3-苯基丙酸；苯甲醇、甘氨酸、对甲苯磺酸在110-115℃下反应6h，经后处理得到中间体甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐；最后，中间体2-[(乙酰硫)甲基]-3-苯基丙酸与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐在缩合剂DCC、HOBT的作用下经缩合反应，得到消旋卡多曲。