2-(4-氟苯基)丙酸主要用于化学合成,其合成方法以外消旋甲基2-(4-氟苯基)丙酸酯为原料,经碱性水解反应制得,粗产物可直接用于后续反应,无需进一步纯化。
化学合成
路线1:以外消旋甲基2-(4-氟苯基)丙酸酯为原料
- 步骤:在搅拌条件下,将外消旋的甲基2-(4-氟苯基)丙酸酯(18.9 g)溶于乙醇(200 mL)中,缓慢加入氢氧化钾(35 g)的水溶液(200 mL);将反应混合物在0℃下持续搅拌4小时;反应完成后,用4.0 M的盐酸调节pH至5,随后用乙酸乙酯萃取反应混合物;分离有机相,并通过减压蒸馏除去溶剂,得到2-(4-氟苯基)丙酸粗产物。
- 条件:0℃,搅拌4小时;pH调节至5;乙酸乙酯萃取;减压蒸馏除溶剂。
- 收率:15.64 g(粗产物)。
- 参考文献:[1] Organic letters, 2002, vol. 4, # 3, p. 371 - 373;[2] Journal of Organic Chemistry, 2003, vol. 68, # 19, p. 7234 - 7242;[3] Patent: WO2010/31183, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 18;[4] Patent: WO2013/87579, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 134; 135;[5] Patent: WO2014/9219, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 107; 108;[6] Patent: WO2014/195276, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 110;[7] Patent: WO2014/198594, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 101;[8] Patent: WO2014/198647, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 77;[9] Patent: US2015/148542, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0511; 0512; 0513;[10] Patent: WO2016/91825, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 54