148018-29-5 4-氯-6-羟基喹啉

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

主要用于化学合成反应中，作为中间体或原料参与后续化学反应。

化学合成

路线1：

• 原料：4-氯-6-甲氧基喹啉（500mg，2.5mmol）、氢碘酸水溶液（5mL，45%）、溴乙腈（240mg，2.0mmol）、碳酸铯（350mg，2.5mmol）、二氯甲烷（DCM）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）
• 步骤：
  1. 水解：向4-氯-6-甲氧基喹啉的DCM溶液中加入HI水溶液，加热至100℃搅拌5小时，冷却后加水稀释，碱化水相并用DCM萃取，合并有机相经洗涤、干燥、浓缩得4-氯-6-羟基喹啉（300mg，67%）。
  2. 取代：向4-氯-6-羟基喹啉的DMF溶液中加入溴乙腈和Cs₂CO₃，加热至60℃搅拌3小时，冷却后加水稀释，用EtOAc萃取，合并有机相经洗涤、干燥、浓缩得2-（（4-氯喹啉-6-基）氧基）乙腈（300mg，81%）。
  3. 通用方法：按通用方法A处理上述中间体，得到目标产物。
• 收率：第一步67%，第二步81%（未明确第三步收率）
• 参考文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, 26(2), 277-282；Journal of the American Chemical Society, 1947, 69, 1659-1660；Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1950, 568, 73-79；专利US5506235、KR2016/6207、US2016/108035。