属于酮类有机物，是一种医药中间体，可用于制备具有通式的C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂（如恩帕利嗪），恩帕利嗪是有效和选择性的SGLT-2抑制剂，用于改善糖尿病大鼠的血糖控制综合征，通过抑制肾葡萄糖重吸收降低糖尿病患者血糖水平，增加胰岛素敏感性并延迟并发症发展。
医药
路线1：
- 步骤：向(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮（208kg）、四氢呋喃（407kg）和(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃（56kg）的溶液中，缓慢加入20%叔丁醇钾的四氢呋喃溶液（388kg），控制温度16-25°C，历时3小时；加毕后20°C搅拌60分钟，HPLC监测转化率；21°C下20分钟内加入水（355kg）淬灭；继续搅拌30分钟，静置60分钟分层；分离有机相，减压蒸馏（19-45°C）除溶剂；加入2-丙醇（703kg），减压蒸馏（41-50°C）除溶剂；重复加入2-丙醇（162kg）并减压蒸馏（40-47°C）；1小时55分钟内冷却至0°C；离心收集产物，用2-丙醇（158kg）和叔丁基甲基醚（88kg）洗涤，19-43°C减压干燥。
- 条件：With potassium tert -butylate In tetrahydrofuran at 16 - 25℃; for 3 h; 水淬后20°C搅拌30分钟，静置60分钟分层。
- 收率：91.8%。
- 参考文献：[1] Patent: WO2011/39107, 2011, A1. [2] Patent: US2011/237789, 2011, A1. [3] Patent: US2011/237526, 2011, A1. [4] Organic Letters, 2014, vol. 16, #16, p. 4090-4093. [5] Patent: CN105399735, 2016, A. [6] Patent: CN108218928, 2018, A. [7] Patent: US2006/258749, 2006, A1. [8] Patent: WO2015/101916, 2015, A1.
路线2：
- 步骤：向三颈烧瓶中加入2b（35.86g，100mmol）、R-3-对甲苯磺酰氧基四氢呋喃3b（26.65g，110mmol）、碳酸钾（27.64g，200mmol）、碘化钾（830mg，5mmol），加入乙腈（179mL），加热至50-55°C反应过夜；直接浓缩终止反应，除去部分乙腈，加入水（179mL）和二氯甲烷（179mL），水相用二氯甲烷（89mL）萃取，有机相饱和盐水洗涤，硫酸钠干燥；浓缩后，石油醚-乙酸乙酯混合溶剂重结晶。
- 条件：With potassium carbonate; potassium iodide In acetonitrile at 50 - 55℃。
- 收率：87%。
- 参考文献：[1] Patent: CN106905305, 2017, A.
